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KRAS在被发现后40年时间里曾被视为“不可成药”的药物靶点,但随着近年来对相关机制的研究深入,针对KRAS突变的药物治疗领域取得了突破性进展,特别是多款靶向KRAS的药物的获批,使这一“不可成药”靶点逐渐变得火热。
KRAS 突变癌基因因表面平滑等难题致直接抑制困难。研究人员应用量子计算(QCBMs)与生成式机器学习(LSTM 网络)探索化学空间,筛选超百万分子,获 15 个潜在抑制剂,有望成 pan-KRAS 抑制剂,为精准肿瘤学和药物设计提供新方向。
癌度临床试验病友交流群(点击)由于恶性肿瘤的本质是人体细胞基因突变导致的恶性增殖,所以绝大部分肿瘤都能找到基因突变的问题,也就是没有驱动基因突变怎么可能发生肿瘤呢?找到了基因突变则是开始寻找相应的靶向药。有些基因突变则是一直没有靶向药,它们就像是一直 ...
时至今日,KRAS G12C领域的参与者越来越多,但终局似乎“越来越远”。因为,参与者还在增加,且带来的更多尝试和思考,导致有待解开的谜团越来越多。 虽然Revolution以其泛RAS抑制剂daraxonrasib而闻名,但在2025年一季度财报中 ...
本研究针对KRAS G12C突变肺癌的异质性和耐药性问题,通过RNA测序技术发现KRAS抑制可激活mTOR通路,进而提出KRAS G12C抑制剂(AMG ...
KRAS在多种癌症中均有突变,如胰腺癌、结肠癌和肺癌等。当KRAS蛋白与GTP结合即为激活状态(开),与GDP结合则为失活状态(关)。KRAS在大多数情况下处于失活状态,但其可以被多种信号通路影响,这些信号通路在细胞生长、增殖和细胞因子释放等方面具有 ...
2021年,安进的KRAS G12C抑制剂获批,彻底改写了KRAS靶点不可成药的历史,让市场为之振奋。 时至今日,KRAS G12C领域的参与者越来越多,但终局似乎 ...
在癌症治疗的战场上,RAS基因家族一直是一个难以攻克的堡垒,RAS基因家族中的KRAS和NRAS基因就像细胞生长和分裂的指挥官,通过信号通路调控细胞的正常生长,然而当这些基因发生突变时其就会变成叛徒从而引发细胞的无序增殖并导致癌症。尽管科学家们已经开 ...
近日,Revolution Medicines公布了第一季度财报及旗下多个研发管线的最新进展,涵盖KRAS突变相关的胰腺导管腺癌和非小细胞肺癌治疗领域的多个关键临床研究与早期研发项目。在携带KRAS G12C突变且肿瘤比例评分≥50%的非小细胞肺癌患者中,elironrasib联合PD-1抑制剂 ...
化疗这两个字,光是听到就让人心头一紧。很多人把它想象成"杀敌一千自损八百"的残酷治疗,但真相可能颠覆你的认知——有些癌症患者根本不需要经历这场"磨难"!现代医学已经证实,某些特定类型的癌症,化疗反而可能弊大于利。 1、早期甲状腺癌 ...
近日,辽宁省药品及医用耗材集中采购网发布《关于执行来曲唑片等54个药品主动降价结果的通知》,其中由信达生物和劲方医药共同研发商业化的氟泽雷塞片备受瞩目,作为国内首个获批上市的KRAS G12C抑制剂,其价格从24900元降至18600元,降幅超25% ...